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HIV-1 integrase inhibitor

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By Targets:	HIV (26) HIV Integrase (26) Endogenous Metabolite (1) GLUT (1) Isotope-Labeled Compounds (5) Tyrosinase (1)
By Research Areas:	Cancer (2) Infection (33) Inflammation/Immunology (2)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

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Targets Recommended: HIV Integrase HIV Protease HIV

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-13025

**HIV-1 integrase inhibitor** 1 篇文献验证	HIV HIV Integrase	Infection
HIV-1 integrase inhibitor 可用于抗HIV。HIV-1 integrase inhibitor 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-107485

HIV-1 integrase inhibitor 8	HIV Integrase	Infection
HIV-1 integrase inhibitor 8 是 HIV-1 整合酶 (**HIV-1 integrase**) 抑制剂，化合物 8。

HY-150079

HIV-1 integrase inhibitor 10	HIV Integrase	Infection
HIV-1 integrase inhibitor 10 是一种 HIV-1 变构整合酶抑制剂 (ALLINI)，具有口服活性。HIV-1 integrase inhibitor 10 可抑制 NLRepRluc 病毒在 MT-2 细胞中的生长，其 EC₅₀ 值为 3-5 nM。HIV-1 integrase inhibitor 10 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。

HY-130760

HIV-1 integrase inhibitor 7	HIV Integrase	Infection
HIV-1 integrase inhibitor 7 是有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，IC₅₀ 值为 33.3 nM。

HY-108817

HIV-1 integrase inhibitor 3	HIV Integrase HIV	Infection
HIV-1 integrase inhibitor 3 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.7 nM。

HY-108820

HIV-1 integrase inhibitor 4	HIV Integrase HIV	Infection
HIV-1 integrase inhibitor 4 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3.7 nM。

HY-132572

HIV-1 integrase inhibitor 9	HIV	Infection
HIV-1 integrase inhibitor 9 (compound 8a) 是一种有效的 HIV-1 RNase H 抑制剂，IC₅₀ 为 12.3 μM。 HIV-1 整合酶抑制剂 9 显示出抗病毒活性。

HY-147653

Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1	HIV Integrase	Infection
Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 (Compound 31h) 是一种具有口服活性的 integrase-LEDGF/p75 (IN-LEDGF/p75) 变构抑制剂。Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 抑制 HIV-1 DNA 整合，具有抗病毒活性，对 HIV-1重组分子克隆 NL432 的 EC₅₀ 为 3.9 nM。

HY-163177

HIV-1 inhibitor-63	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-63 (compound S17) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-63 抑制 integrase-Ku70 复合物形成，IC₅₀ 值为 12 µM。HIV-1 inhibitor-63 抑制 HIV-1 整合后 DNA 修复。

HY-N7330

Integracin B	HIV Integrase HIV	Infection
Integracin B 是一种有效的 HIV-1 整合酶二聚体烷基芳香抑制剂，通过体外试验筛选真菌提取物而发现。Integracin B 抑制 HIV-1 整合酶的偶联和链转移活性。

HY-18595

BI 224436 5 篇文献验证	HIV HIV Integrase	Infection
BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂，对HIV-1实验室菌株的EC₅₀值小于15 nM。

HY-17605

Bictegravir 5 篇以上引用文献 GS-9883	HIV HIV Integrase	Infection
Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.5 nM。

HY-N0457A

L-Chicoric Acid 1 篇文献验证 (-)-Chicoric acid; trans-Caffeoyltartaric acid	HIV Integrase HIV Endogenous Metabolite	Infection Cancer
L-菊苣酸 L-Chicoric Acid ((-)-Chicoric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸，是一种有效的，选择性的和可逆的 HIV-1 整合酶 (**HIV-1 integrase) 抑制剂，IC₅₀** 约为 100 nM。L-Chicoric Acid 还可抑制组织培养物中的 HIV-1 的复制。

HY-17605A

Bictegravir sodium 5 篇以上引用文献 GS-9883 sodium	HIV Integrase HIV	Infection
Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。

HY-N11288

Methyl salvionolate A	HIV	Infection
Methyl salvionolate A 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Methyl salvionolate A 抑制 HIV-1 感染的 MT-4 细胞中的 P24 抗原，其 EC₅₀ 为 1.62 μg/ml。Methyl salvionolate A 还能抑制 HIV-1 逆转录酶、蛋白酶和整合酶，IC₅₀ 分别为 50.58、10.73 和 7.58 μg/ml。

HY-B1408

Salicylanilide 2 篇文献验证 2-Hydroxybenzanilide	HIV Integrase HIV	Infection
水杨酰苯胺 Salicylanilide 表现出广泛的生物学特性，包括通过抑制靶向 HIV-1 整合酶 (**HIV-1 integrase*) 或逆转录酶来抑制 HIV* 病毒 (HIV virus) 的抗病毒效力。

HY-W751039

Bictegravir-d4 GS-9883-d₄	Isotope-Labeled Compounds	Infection
Bictegravir-d4 是 Bictegravir (HY-17605) 的氘代物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.5 nM。

HY-13238

Dolutegravir 最多引用文献 18 篇文献验证 S/GSK1349572	HIV Integrase HIV	Infection
度鲁特韦 Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC₅₀=3.6-5.8 nM)。

HY-13238A

Dolutegravir sodium 最多引用文献 18 篇文献验证 S/GSK1349572 sodium	HIV Integrase HIV	Infection
度鲁特韦钠盐 Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC₅₀=3.6-5.8 nM)。

HY-100083

Dolutegravir intermediate-1	HIV	Others
Dolutegravir intermediate-1 是 Dolutegravir 的一种新合成中间体来自专利 WO 2016125192 A2。 Dolutegravir 是一种整合酶抑制剂，有潜力用于人类免疫缺陷病毒 (HIV)-1 感染的研究。

HY-13238S1

Dolutegravir-d3 S/GSK1349572-d₃	Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase HIV	Infection
度鲁特韦 d₃ Dolutegravir-d₃ 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegra

HY-13238S2

Dolutegravir-d5 S/GSK1349572-d₅	Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase HIV	Infection
度鲁特韦-d₅ Dolutegravir-d₅ 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC₅₀=3.6-5.8 nM)。

HY-134851

HIV-1 inhibitor-6	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物，是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B，X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A，R5-tropic) 具有活性，EC₅₀ 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株，EC₅₀ 范围为 0.9 至 1.5 μM。

HY-13269

BMS-707035 1 篇文献验证	HIV HIV Integrase	Infection Inflammation/Immunology
BMS-707035 是一种有效的 HIV-1 整合酶链转移抑制剂 (INSTI)，具有口服活性。BMS-707035 具有酶抑制作用，其 IC₅₀ 值为 3 nM。BMS-707035 也具有较弱的 CYP 抑制作用和抗病毒活性。BMS-707035 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。

HY-108935

Lavendustin B	HIV Integrase GLUT Tyrosinase	Cancer
薰草菌素B Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂，IC₅₀ 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂，K_i 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。

HY-122229

GS-9822	HIV	Infection
GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂，具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用，IC₅₀ 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征，在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。

HY-130000

Pirmitegravir STP0404	HIV Integrase HIV	Infection
Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI) 抑制剂，靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC₅₀，对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。

HY-153094

BDM-2	HIV HIV Integrase	Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC₅₀=47 nM)，并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应，AC₅₀ 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用，IC₅₀ 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。

HY-153247

GSK3839919A	HIV Integrase	Infection Inflammation/Immunology
GSK3839919A 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂。

HY-17605S

Bictegravir-15N,d2	Isotope-Labeled Compounds	Infection
Bictegravir-¹⁵N,d₂ (GS-9883-¹⁵N,d₂) 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.5 nM。

HY-150080

GSK3739936 BMS-986180	HIV HIV Integrase	Infection
GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (**HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂，IC₅₀ 为 11.1 nM，EC₅₀ 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP** 抑制剂 (IC₅₀>24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。

HY-N6711

Equisetin	HIV Integrase	Infection
Equisetin 是从陆生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 中分离出的 N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸，它作为一种含有四联体的天然产物，具有抗生素和细胞毒活性，可以抑制革兰氏阳性菌的生长和 HIV-1 整合酶活性，但对革兰氏阴性菌没有活性。Equisetin 是一种群体感应抑制剂 (QSI)，可减弱铜绿假单胞菌中 QS 调节的毒性表型而不影响细菌的生长，是研究铜绿假单胞菌感染的主要化合物。

HY-18666

D77	HIV	Infection
D77是一种抗HIV-1抑制剂, 靶向作用于整合酶与细胞LEDGF/p75的相互作用, D77 抑制 HIV-1(IIIB) 复制, 作用于MT-4细胞时, EC50 值为23.8 μg/ml (C8166细胞时, EC50 值为5.03 μg/ml)。

HY-14740

Elvitegravir 5 篇以上引用文献 GS-9137; JTK-303; D06677	HIV Integrase HIV	Infection
埃替拉韦 Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 **HIV integrase** 抑制剂，作用于 HIV-1_IIIB，HIV-2_EHO 和 HIV-2_ROD，IC₅₀ 分别为 0.7 nM，2.8 nM 和 1.4 nM。

HY-14740S

Elvitegravir-d8 GS-9137-d₈; JTK-303-d₈; D06677-d₈	Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase HIV	Infection
埃替拉韦-d₈ Elvitegravir-d₈ 是 Elvitegravir 氘代物。Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 **HIV integrase** 抑制剂，作用于 HIV-1_IIIB，HIV-2_EHO 和 HIV-2_ROD，IC₅₀ 分别为 0.7 nM，2.8 nM 和 1.4 nM。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0457A

L-Chicoric Acid 1 篇文献验证 (-)-Chicoric acid; trans-Caffeoyltartaric acid	Structural Classification other families Classification of Application Fields Simple Phenylpropanols Source classification Phenols Polyphenols Phenylpropanoids Plants Disease Research Fields Cancer	HIV Integrase HIV Endogenous Metabolite
L-菊苣酸 L-Chicoric Acid ((-)-Chicoric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸，是一种有效的，选择性的和可逆的 HIV-1 整合酶 (**HIV-1 integrase) 抑制剂，IC₅₀** 约为 100 nM。L-Chicoric Acid 还可抑制组织培养物中的 HIV-1 的复制。

HY-N6711

Equisetin	Infection Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Antibacterial Disease Research Disease Research Fields Other Antibiotics	HIV Integrase
Equisetin 是从陆生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 中分离出的 N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸，它作为一种含有四联体的天然产物，具有抗生素和细胞毒活性，可以抑制革兰氏阳性菌的生长和 HIV-1 整合酶活性，但对革兰氏阴性菌没有活性。Equisetin 是一种群体感应抑制剂 (QSI)，可减弱铜绿假单胞菌中 QS 调节的毒性表型而不影响细菌的生长，是研究铜绿假单胞菌感染的主要化合物。

HY-N7330

Integracin B	Infection Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Disease Research Fields	HIV Integrase HIV
Integracin B 是一种有效的 HIV-1 整合酶二聚体烷基芳香抑制剂，通过体外试验筛选真菌提取物而发现。Integracin B 抑制 HIV-1 整合酶的偶联和链转移活性。

HY-N11288

Methyl salvionolate A	Structural Classification Ligularia hodgsonii Hook. Labiatae Source classification Phenols Polyphenols Plants	HIV
Methyl salvionolate A 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Methyl salvionolate A 抑制 HIV-1 感染的 MT-4 细胞中的 P24 抗原，其 EC₅₀ 为 1.62 μg/ml。Methyl salvionolate A 还能抑制 HIV-1 逆转录酶、蛋白酶和整合酶，IC₅₀ 分别为 50.58、10.73 和 7.58 μg/ml。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-13238S1

Dolutegravir-d3
Dolutegravir-d₃ 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegra

HY-W751039

Bictegravir-d4
Bictegravir-d4 是 Bictegravir (HY-17605) 的氘代物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.5 nM。

HY-13238S2

Dolutegravir-d5
Dolutegravir-d₅ 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC₅₀=3.6-5.8 nM)。

Dolutegravir-d5

Dolutegravir-d₅ 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC₅₀=3.6-5.8 nM)。

HY-17605S

Bictegravir-15N,d2
Bictegravir-¹⁵N,d₂ (GS-9883-¹⁵N,d₂) 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.5 nM。

HY-14740S

Elvitegravir-d8
Elvitegravir-d₈ 是 Elvitegravir 氘代物。Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 **HIV integrase** 抑制剂，作用于 HIV-1_IIIB，HIV-2_EHO 和 HIV-2_ROD，IC₅₀ 分别为 0.7 nM，2.8 nM 和 1.4 nM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-13025

**HIV-1 integrase inhibitor** 1 篇文献验证		叠氮化物
HIV-1 integrase inhibitor 可用于抗HIV。HIV-1 integrase inhibitor 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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